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抗肿瘤药的基本机制及分类

医生在线网 发布日期:2012/07/12 14:57 来源:医学教育网
  抗肿瘤药的基本作用方式及药物分类

  ■对细胞增殖动力学的影响及药物分类

  (1)周期非特异性药物(CCNSA):与细胞中的DNA发生共价或非共价结合,作用于各期细胞,如烷化剂(CTX,BCNU,马利兰,马法兰)和抗癌抗生素(蒽环类,丝裂霉素,博莱霉素),高三尖杉酯碱,激素。

  本类药物对肿瘤细胞和骨髓干 细胞(呆狐网提醒:尚未成熟技术)的量效曲线都呈指数性。氮芥和丝裂霉素选择性低。

  (2)周期特异性药物(CCSA):仅对增殖周期中的某一期有较强作用,如羟基脲、阿糖胞苷、MTX等对S期细胞作用显著,VCR、秋水仙碱等主要作用于M期。

    这类药物对骨髓及瘤细胞的量效曲线也随剂量增大而下降,但达到一定剂量时即向水平方向转折,再增加剂量也难奏效,总有一部分细胞不敏感。

  ■ 对生物大分子的作用及药物分类

  细胞增殖过程包括DNA复制,转录成RNA,有RNA指导合成各种蛋白质,大多数抗肿瘤药物作用于这一过程的不同环节。

  (1)影响核酸生物合成的药物

  核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤类前体及其合成物。这一类药物又分为:

  抑制二氢叶酸还原酶的药物:MTX。

  阻止嘌呤类核苷酸形成:6-MP,氟达拉宾,2-CDA。

  阻止嘧啶类核苷酸形成的药物:5-氟尿嘧啶,吉西他滨。

  抑制核苷酸还原酶的药物:如羟基脲。

  抑制DNA多聚酶的药物:阿糖胞苷。

  (2)直接破坏DNA并阻止其复制的药物:烷化剂。

  (3)干扰转录过程,阻止RNA合成的药物:多数抗癌抗生素。

  (4) 影响蛋白质合成的药物:长春碱类,紫杉醇,L-门冬酰胺酶。

  (5)调节体内激素平衡的药物:雌激素、雄激素、三苯氧胺。

  ■抗肿瘤药的新作用靶点

  (1)DNA拓扑异构酶:I型酶参与DNA的空间构型变化、复制、转录、有丝分裂等过程,主要是喜树碱类。

  (2)肿瘤细胞分化诱导:维甲酸及小剂量阿胞。

  (3)抗肿瘤血管形成:反应停,内皮抑制素。

  (4) 信号传导:格列卫(STI-571)。

  (5) 细胞调亡:砷剂诱导肿瘤细胞调亡。

  ■生物制剂

  (1)美罗华:抗CD20的嵌合性抗体(鼠/人),通过CDC、ADCC机制导致B细胞溶解,主要作用于B细胞淋巴瘤和慢淋。美罗华+CHOP治疗初治的中高度恶性NHL,ORR96%,CR63%,滤泡型NHL中ORR96-接近满分,CR48%。

  (2)Herceptin、贺赛汀。选择性作用于人表皮生长因子受体2蛋白(Her-2),经ADCC机制使Her-2表达的肿瘤细胞调亡(乳腺癌,卵巢癌)。
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